海兔毒素10環(huán)肽衍生物及其制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910120839.1 申請日 -
公開（公告）號 CN109796522B 公開（公告）日 2021-09-21
申請公布號 CN109796522B 申請公布日 2021-09-21
分類號 C07K7/56（2006.01）I;A61K38/12（2006.01）I;A61P35/00（2006.01）I;A61P35/02（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 胡文浩;王信;馮登科;徐新芳;錢宇;邱晃 申請（專利權(quán)）人 清遠(yuǎn)中大創(chuàng)新藥物研究中心
代理機(jī)構(gòu) 廣州正明知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 成姍
地址 511500 廣東省清遠(yuǎn)市高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)創(chuàng)興大道18號天安智谷科技產(chǎn)業(yè)園總部樓J02棟
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種新型的海兔毒素10環(huán)肽衍生物及其制備方法和在抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明具有環(huán)肽結(jié)構(gòu)的海兔毒素10衍生物可以作為一類新型抗腫瘤化合物，對腫瘤細(xì)胞尤其是人結(jié)腸癌細(xì)胞、白血病細(xì)胞、骨肉瘤細(xì)胞等具有良好的抑制效果。本發(fā)明海兔毒素10環(huán)肽衍生物是從直鏈的五肽中間體轉(zhuǎn)化，加入酰胺縮合劑通過液相合成環(huán)化得到。本發(fā)明提供的制備方法成本低，操作方便，效率高。本發(fā)明所述化合物對癌癥尤其是HCT?116人結(jié)腸癌細(xì)胞具有很好的抑制效果，且穩(wěn)定性高、毒性小，為開發(fā)治療結(jié)腸癌或其他類型癌癥的抗癌藥物打下了基礎(chǔ)。