瞬時(shí)受體電位香草酸亞型1拮抗劑及其制備方法和用途

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201710736447.9 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN107522669A 公開(kāi)（公告）日 2017-12-29
申請(qǐng)公布號(hào) CN107522669A 申請(qǐng)公布日 2017-12-29
分類(lèi)號(hào) C07D243/26(2006.01)I;A61K31/5513(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I;A61P23/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉顏;王婭;王林;萬(wàn)穎;王洪燕 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 重慶美萊德生物醫(yī)藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 重慶弘旭專(zhuān)利代理有限責(zé)任公司 代理人 重慶美萊德生物醫(yī)藥有限公司
地址 401338 重慶市巴南區(qū)麻柳沿江開(kāi)發(fā)區(qū)科技孵化樓3樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種瞬時(shí)受體電位香草酸亞型1拮抗劑，具有式(I)的化合物：R選自?NEt2,?NiPr2和本發(fā)明在平穩(wěn)患者情緒、緩解患者焦慮，發(fā)揮鎮(zhèn)靜、催眠活性的同時(shí)，還能起到鎮(zhèn)痛、麻醉的效果。本發(fā)明對(duì)辣椒堿激活TRPV1有明顯的拮抗活性，舔足時(shí)間和扭體次數(shù)相對(duì)于空白組及現(xiàn)有技術(shù)均有明顯的減少；在小鼠熱水浴縮尾模型中，且與空白相比，本發(fā)明化合物均能顯著提高小鼠的MPE％，具有減弱熱誘導(dǎo)疼痛的作用。本發(fā)明制備方法簡(jiǎn)單，適合工業(yè)化生產(chǎn)。