一種帕比司他的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110676050.1 申請日 -
公開（公告）號 CN113387866A 公開（公告）日 2021-09-14
申請公布號 CN113387866A 申請公布日 2021-09-14
分類號 C07D209/14（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 張世鳳;鐘強(qiáng);王志勇;劉寶珠;婁麗麗;李保鈴 申請（專利權(quán)）人 山東匯海醫(yī)藥化工有限公司
代理機(jī)構(gòu) 濟(jì)南舜科知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 徐娟
地址 257000山東省東營市河口區(qū)經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于藥物合成領(lǐng)域，具體涉及一種帕比司他的制備方法。本發(fā)明以2?甲基色胺和對苯二甲醛為原料，酸催化下在甲醇中發(fā)生還原胺化反應(yīng)得到中間體[（4?二甲氧基甲基?苯基）甲基]?[2?（2?甲基?1H?吲哚?3?基）乙基]胺，再進(jìn)行脫保護(hù)反應(yīng)，最后與N?羥基丙醯胺酸發(fā)生Knoevenagel縮合脫羧反應(yīng)制備帕比司他。起始原料廉價易得，反應(yīng)條件溫和可靠，操作簡便，適合工業(yè)化生產(chǎn)。