1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201611262335.6 申請日 -
公開（公告）號 CN108264491A 公開（公告）日 2018-07-10
申請公布號 CN108264491A 申請公布日 2018-07-10
分類號 C07D257/02 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 孟周鈞;何一剛;魏彥君;邢艷平 申請（專利權）人 上海威智醫(yī)藥科技有限公司
代理機構 上海弼興律師事務所 代理人 山東威智醫(yī)藥工業(yè)有限公司;上海威智醫(yī)藥科技有限公司;山東威智百科藥業(yè)有限公司;威智醫(yī)藥有限公司
地址 277500 山東省棗莊市滕州市生物醫(yī)藥產業(yè)基地威智大道88號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種1,4,7,10?四氮雜環(huán)十二烷?1,4,7,10?四乙酸(DOTA)的制備方法。本發(fā)明的制備方法包括以下步驟：在水相中，在縛酸劑的作用下，將1,4,7,10?四氮雜環(huán)十二烷(cyclen)與XCH2COOR進行烷基化反應；調節(jié)pH以析出DOTA粗品；重結晶；即可。本發(fā)明的制備方法適合于大規(guī)模工業(yè)化生產DOTA，整個過程無需采用離子交換樹脂和低溫冷凍方式進行純化，產品收率較高、純度在99.0％以上、單個雜質含量≤0.05％、熾灼殘渣＜0.10％、符合產品原料藥質量標準。