氨基保護(hù)的(R)-3-氨基哌啶的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201310048432.5 申請日 -
公開（公告）號 CN103980186B 公開（公告）日 2016-09-14
申請公布號 CN103980186B 申請公布日 2016-09-14
分類號 C07D211/56(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李朝龍;魏彥君;王華 申請（專利權(quán)）人 上海威智醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海浦一知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 上海威智醫(yī)藥科技有限公司;山東威智醫(yī)藥工業(yè)有限公司;威智醫(yī)藥有限公司
地址 200233 上海市徐匯區(qū)漕寶路500號2號樓404室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種氨基保護(hù)的(R)?3?氨基哌啶的制備方法，包括步驟：（1）在第一溶劑存在下或無溶劑存在下，式Ⅴ化合物和芐胺反應(yīng)，得到式Ⅵ化合物；（2）在第二溶劑存在下，式Ⅵ化合物經(jīng)催化氫化反應(yīng)，脫去芐基，得到氨基保護(hù)的(R)?3?氨基哌啶。本發(fā)明避免了使用昂貴的金屬催化劑、使用高壓氫化以及各種拆分合成手性氨基哌啶環(huán)的缺點(diǎn)，同時(shí)，合成路線短，工藝簡單，產(chǎn)率高，適用于工業(yè)化大生產(chǎn)。