一種阿普替尼中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010431370.6 申請日 -
公開（公告）號 CN111471020A 公開（公告）日 2020-07-31
申請公布號 CN111471020A 申請公布日 2020-07-31
分類號 C07D239/42(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 許學(xué)農(nóng) 申請（專利權(quán)）人 蘇州立新制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 蘇州慧通知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 丁秀華
地址 215151江蘇省蘇州市高新區(qū)滸關(guān)分區(qū)塘西路21號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明揭示了一種阿普替尼(Avapritinib)中間體(S)?1?(4?氟苯基)?1?[2?(哌嗪?1?基)嘧啶?5?基]乙胺的制備方法，其步驟包括：以4?氟苯乙酮為起始原料，依次經(jīng)過亞胺化反應(yīng)、有機(jī)金屬催化下的加成反應(yīng)和水解反應(yīng)生成目標(biāo)化合物(S)?1?(4?氟苯基)?1?[2?(哌嗪?1?基)嘧啶?5?基]乙胺。該制備方法工藝簡潔，條件溫和，安全環(huán)保，為阿普替尼的工業(yè)化生產(chǎn)提供了一條新的途徑。??