抗多藥耐藥紫杉烷類衍生物及其制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201110127602.X 申請日 -
公開（公告）號 CN102241648A 公開（公告）日 2011-11-16
申請公布號 CN102241648A 申請公布日 2011-11-16
分類號 C07D305/14(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李英霞;耿美玉;王軍飛;劉紅椿;丁寧;張偉 申請（專利權(quán)）人 沈陽東星醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海正旦專利代理有限公司 代理人 復(fù)旦大學(xué);中國科學(xué)院上海藥物研究所;沈陽東星醫(yī)藥科技有限公司
地址 200433 上海市楊浦區(qū)邯鄲路220號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一類具有結(jié)構(gòu)式(I)的紫杉烷類衍生物及其制備方法和應(yīng)用，其中，R1代表-C(O)OR6、-C(O)Ar、-C(O)CH＝CR7R8，例如：-C(O)CH＝CF2、-C(O)CH＝C(CH3)2、-C(O)CH＝CHCH3、-C(O)CH＝CHCF3等；R2代表-Ar、烷基、-CH＝CR7R8，例如：-CH＝CF2、-CH＝C(CH3)2、-CH2CH(CH3)2等；R3代表氫原子、烷基、烷氧基、鹵素、氰基、疊氮基、氟取代烷基、氟取代烷氧基等，例如：甲基、氯原子、氟原子、三氟甲基、三氟甲氧基等；R4代表氫原子、-C(O)R9或能增加水溶性的羥基取代基等；R5代表氫原子、硅醚、酯基或能增加水溶性的羥基取代基；R6代表C3～C10直鏈或支鏈的烷基；R7、R8代表相同或不同的C1～C10直鏈或帶有支鏈的烷基、環(huán)烷基、鹵素、鹵素取代的C1～C10直鏈或帶有支鏈的烷基或環(huán)烷基；R9代表C1～C10直鏈或帶有支鏈的烷基或環(huán)烷基、芳基。該類化合物多數(shù)能有效地抑制腫瘤細(xì)胞的生長，可用于治療高表達(dá)P-糖蛋白的多藥耐藥腫瘤。