一種醫(yī)藥中間體酰胺類化合物的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510171815.0 申請日 -
公開(公告)號 CN104744289B 公開(公告)日 2016-06-29
申請公布號 CN104744289B 申請公布日 2016-06-29
分類號 C07C233/66(2006.01)I;C07C231/06(2006.01)I;C07C233/13(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 彭凡;李娜;胡霞;李玲;彭良瑩 申請(專利權(quán))人 武漢勵合藥業(yè)有限公司
代理機構(gòu) 北京高航知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 武漢勵合化學新材料有限公司
地址 430000 湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道62號關(guān)南福星醫(yī)藥園二期第2#樓5層4號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種下式(III)所示酰胺類化合物的合成方法,包括如下步驟:(1)向反應器內(nèi)加入下式(I)化合物、硝基甲烷、堿和溶劑A,室溫攪拌下加入催化劑,繼續(xù)攪拌反應4-7小時,減壓蒸餾除去溶劑,得到殘留物;(2)向殘留物中加入下式(II)化合物、溶劑B和酸,室溫下繼續(xù)攪拌反應8-12小時,反應完畢后加入碳酸氫鈉淬滅,減壓蒸餾除去溶劑,將所得殘留物過硅膠柱色譜分離,即得到式(III)化合物,其中,R1為H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或鹵素;R2為C1-C6烷基、苯基或芐基。所述方法通過催化劑、溶劑、堿和酸的選擇,從而發(fā)揮了協(xié)同作用和效果,取得了良好的產(chǎn)率,在醫(yī)藥中間體合成技術(shù)領域具有良好的應用前景和工業(yè)化潛力。