一種塞來昔布的前體藥物及其制備方法與應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110276245.7 申請日 -
公開（公告）號 CN113144212A 公開（公告）日 2021-07-23
申請公布號 CN113144212A 申請公布日 2021-07-23
分類號 A61K47/54（2017.01）I;A61K31/635（2006.01）I;A61K9/08（2006.01）I;A61P27/02（2006.01）I;A61P29/00（2006.01）I 分類 醫(yī)學(xué)或獸醫(yī)學(xué)；衛(wèi)生學(xué);
發(fā)明人 王延?xùn)|;劉國強;劉偉 申請（專利權(quán)）人 上海英諾富成生物科技有限公司
代理機構(gòu) 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 趙靜
地址 201516上海市金山區(qū)廊下鎮(zhèn)景樂路228號7幢
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種式I所示塞來昔布的前體藥物及其制備方法與應(yīng)用。該化合物具有適宜的溶解度，儲存條件下相對穩(wěn)定，經(jīng)過藥代實驗表明在眼組織中能夠檢測到塞來昔布，并且角膜、結(jié)膜、房水中均有分布，達(dá)到較高的藥物濃度，為優(yōu)良的塞來昔布前體藥物，而對照化合物SZY1907?P4則幾乎未檢測到有分布，采用塞來昔布制備的滴眼液在角膜、結(jié)膜、房水中的濃度也較低，式I化合物具有顯著的吸收優(yōu)勢，在眼組織中的藥物濃度顯著高于塞來昔布組及對照組SZY1907?P4，能夠制備成液體制劑，如滴眼液和注射液等，用于炎癥反應(yīng)。