抗真菌水溶性前藥及其制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202011443213.3 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN112521378A | 公開（公告）日 | 2021-03-19 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN112521378A | 申請(qǐng)公布日 | 2021-03-19 |
| 分類號(hào) | A61K31/496(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 劉偉;劉國(guó)強(qiáng);王延?xùn)| | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 上海英諾富成生物科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人 | 吳愛琴 |
| 地址 | 201516上海市金山區(qū)廊下鎮(zhèn)景樂路228號(hào)7幢(廊下經(jīng)濟(jì)小區(qū)) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種抗真菌水溶性前藥及其制備方法。其結(jié)構(gòu)式如式Ⅰ所示：式Ⅰ中，n為0時(shí)，R1為甲基，R2為H；n為1?4的整數(shù)時(shí)，R1為H、?CH3或?C2H5，R2為H或NH2。本發(fā)明實(shí)施例1?6化合物具有較好的溶解性，在pH5?6時(shí)的溶解度能夠滿足制備注射液的要求，在pH5?6時(shí)化合物1?6配制的溶液在2?8℃時(shí)較室溫更穩(wěn)定，所制備的溶液在血漿中能夠部分通過酶的孵育轉(zhuǎn)化成羥基伊曲康唑，說明化合物1?6可以成為式1所示化合物的前體藥物，由化合物1?6所制備的溶液無刺激性、溶血性，適于制備成注射液。?? |
