一種阿普斯特衍生物及其制備方法與應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910777489.6 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN110423213A 公開（公告）日 2021-06-04
申請(qǐng)公布號(hào) CN110423213A 申請(qǐng)公布日 2021-06-04
分類號(hào) C07D209/48;A61K31/4035;A61P17/06;A61P19/02;A61P11/06;A61P11/00;A61P11/02;A61P25/28;A61P35/00;A61P17/00 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉國(guó)強(qiáng);劉偉 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海英諾富成生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 趙靜
地址 201516 上海市金山區(qū)廊下鎮(zhèn)景樂(lè)路228號(hào)7幢
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種阿普斯特衍生物及其制備方法與應(yīng)用。本發(fā)明所提供的阿普斯特衍生物的結(jié)構(gòu)式如式I所示，式I中，R1選自下述任意基團(tuán)：二氟甲基、三氟甲基、2,2?二氟乙基、2,2,2?三氟乙基和環(huán)丙基甲基；R2選自下述任意基團(tuán)：乙基、丙基、2,2?二氟乙基、2,2,2?三氟乙基和環(huán)丙基甲基。本發(fā)明提供的式I所示的阿普斯特衍生物對(duì)于PDE4和TNF?α具有很好的抑制活性，甚至明顯優(yōu)于對(duì)照藥物阿普斯特，是一類新的PDE4及TNF?α抑制劑，且較阿普斯特具有顯著的藥代動(dòng)力學(xué)優(yōu)勢(shì)。