一種蛇蟾三肽的工業(yè)化制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201110183429.5 申請日 -
公開（公告）號 CN102336807B 公開（公告）日 2016-03-16
申請公布號 CN102336807B 申請公布日 2016-03-16
分類號 C07K5/09(2006.01)I;C07K1/20(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 周逸明;崔頎;蔡華成 申請（專利權）人 上海蘇豪逸明制藥有限公司
代理機構 上海欣創(chuàng)專利商標事務所 代理人 顧大平
地址 200333 上海市普陀區(qū)千陽路57號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種蛇蟾三肽的工業(yè)化制備方法，本發(fā)明的技術方案包括以下步驟：以Wang樹脂為起始原料，TBTU/HOBt為縮合劑，按照固相合成的方法依次連接具有Fmoc-保護基團的氨基酸，最后一個氨基酸使用Boc-Arg-OH·HCl，獲得保護的三肽樹脂，其間依次脫去Fmoc-保護基團，同步進行脫側鏈保護基團及切肽，獲得粗品，粗品經制備型C18高效液相柱進行分離純化，凍干后，制得蛇蟾三肽精品。本發(fā)明的方法，降低了生產成本，簡化了工藝流程。切肽后用乙醚沉淀粗品，避免使用劇毒的氟化氫，三廢污染少。采用C18柱進行分離純化，避免使用三氟乙酸，減小三廢。純化收率在50%以上，每步接肽收率均在98%以上，切肽后收率為88%，分離純化收率為58%，總收率約為51%。本發(fā)明的方法便于工業(yè)化實施，具有較大的產業(yè)化前景。