一種醋酸奧曲肽的多肽合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201310333598.1 申請日 -
公開（公告）號 CN103351426B 公開（公告）日 2018-11-02
申請公布號 CN103351426B 申請公布日 2018-11-02
分類號 C07K7/06;C07K1/06;C07K1/04 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 劉湘艷;唐林春;崔頎;周逸明 申請（專利權(quán)）人 上海蘇豪逸明制藥有限公司
代理機構(gòu) 上海欣創(chuàng)專利商標事務(wù)所 代理人 顧大平
地址 200333 上海市普陀區(qū)千陽路57號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種醋酸奧曲肽的多肽合成方法，包括如下步驟：以氯甲基樹脂為起始原料，將Boc?Thr(tBu)?OH制備成銫鹽，按照固相合成的方法依次連接具有保護基團的氨基酸，獲得保護八肽樹脂，其間依次用HCl/異丙醇脫去Boc保護基團，用DIC、HOBT為縮合劑進行接肽反應(yīng)，用鈀碳/氫氣還原，同時將肽鏈切落，獲得還原型奧曲肽，在Ph7.8?9條件下通空氣使二硫鍵成環(huán)，獲得奧曲肽粗品，再經(jīng)C18柱分離純化，制得醋酸奧曲肽精品。本發(fā)明方法不采用蘇氨醇、Fmoc?蘇氨醇，生產(chǎn)成本極低，具備規(guī)?；a(chǎn)能力，工藝穩(wěn)定，原輔料來源方便，生產(chǎn)周期短，接肽收率高，質(zhì)量穩(wěn)定，避免使用氟化氫，三氟乙酸等劇毒試劑，三廢污染少。