一種(R)-3-氨基-1,2,3,4-四氫咔唑的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201610272658.7 申請日 -
公開（公告）號 CN105693595A 公開（公告）日 2016-06-22
申請公布號 CN105693595A 申請公布日 2016-06-22
分類號 C07D209/88(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 黃英豪;付閃賓 申請（專利權(quán)）人 上海亞興生物醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) 上海碩力知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所 代理人 劉紅梅
地址 201321 上海市浦東新區(qū)康新公路3399弄26號樓2樓205室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種雷馬曲班中間體(R)-3-氨基-1,2,3,4-四氫咔唑的合成方法。本發(fā)明的合成方法為：1,4-環(huán)己二酮單乙二醇縮酮和苯肼經(jīng)過醛酮胺縮合，再關(guān)環(huán)得到3,3_乙烯基二氧-1,2,4,9-四氫咔唑-3-酮，然后再脫去保護基團得到1,2,4,9-四氫咔唑-3-酮；1,2,4,9-四氫咔唑-3-酮再與O-烷基羥胺鹽酸鹽反應(yīng)得到肟醚，肟醚經(jīng)過低溫手性選擇性還原直接得到(R)-3-氨基-1,2,3,4-四氫咔唑。本文發(fā)明提供了藥物雷馬曲班的重要中間體(R)-3-氨基-1,2,3,4-四氫咔唑的一種新合成路線，合成方法簡單方便，操作條件溫和，反應(yīng)收率高，可進行放大反應(yīng)，應(yīng)用于工業(yè)化生產(chǎn)。