一種阿伐那非雜質(zhì)的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201711381418.1 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN107879986A 公開(kāi)（公告）日 2018-04-06
申請(qǐng)公布號(hào) CN107879986A 申請(qǐng)公布日 2018-04-06
分類(lèi)號(hào) C07D239/47 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉德勇;吳明亮;胡世全;黃玉明;李洋;岳學(xué)榮 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 重慶英斯凱化工有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 趙青朵
地址 401220 重慶市長(zhǎng)壽區(qū)鳳城李家坪(川染廠)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種阿伐那非雜質(zhì)的合成方法，包括以下步驟：A)在有機(jī)溶劑和水中，以4?(3?氯?4?甲氧基芐基氨基)?5?乙氧羰基?2?甲基亞磺酰嘧啶為原料，堿存在的條件下水解得到第一中間體；B)將所述第一中間體和4?(3?氯?4?甲氧基芐基氨基)?5?乙氧羰基?2?甲基亞磺酰嘧啶在有機(jī)堿的條件下進(jìn)行縮合，得到第二中間體；C)將所述第二中間體與2?甲氨基嘧啶在強(qiáng)堿條件下進(jìn)行反應(yīng)，得到阿伐那非雜質(zhì)。該路線(xiàn)不僅能夠得到純度較佳的目標(biāo)雜質(zhì)，也能夠?yàn)樵撾s質(zhì)提供純度較佳的中間體，而且提供一種阿伐那非新雜質(zhì)的合成方法，以便于對(duì)該藥物雜質(zhì)譜的完善。