一種克立硼羅的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201810020956.6 申請日 -
公開（公告）號 CN108047261A 公開（公告）日 2018-05-18
申請公布號 CN108047261A 申請公布日 2018-05-18
分類號 C07F5/02 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 田廣輝;吳建忠;俞蔣輝;龐珍強;李俊永 申請（專利權(quán)）人 中國科學(xué)院上海藥物研究所蘇州藥物創(chuàng)新研究院
代理機構(gòu) 蘇州創(chuàng)元專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 代理人 汪青
地址 215123 江蘇省蘇州市蘇州工業(yè)園區(qū)若水路398號D棟10樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種克立硼羅的制備方法及制備克立硼羅的中間體，所述方法包括：(1)、將例如2?鹵代?5?(4?氰基苯氧基)芐醇乙酸酯與雙(頻哪醇合)二硼在有機溶劑中、鈀類催化劑存在下以及堿性條件下反應(yīng)制得例如2?乙酰氧基甲基?4?(4?氰基苯氧基)苯硼酸頻哪醇酯；(2)、使例如2?乙酰氧基甲基?4?(4?氰基苯氧基)苯硼酸頻哪醇酯在反應(yīng)溶劑中、在酸性或堿性條件下發(fā)生反應(yīng)制得所述克立硼羅。本發(fā)明反應(yīng)條件溫和，易于操作，反應(yīng)收率高，后處理簡單，成本較低，適合工業(yè)化生產(chǎn)。