作為KRAS G12C突變蛋白抑制劑的腈甲基哌嗪類衍生物及其應(yīng)用
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202010035001.5 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN111205286A | 公開（公告）日 | 2020-05-29 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN111205286A | 申請(qǐng)公布日 | 2020-05-29 |
| 分類號(hào) | C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00 | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 李丹;倪帥健 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所蘇州藥物創(chuàng)新研究院 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 南京天華專利代理有限責(zé)任公司 | 代理人 | 李丹 |
| 地址 | 211135 江蘇省南京市江寧區(qū)麒東路138號(hào)錦繡花園228棟606室 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開一種作為KRAS G12C突變蛋白抑制劑的腈甲基哌嗪類衍生物及其應(yīng)用，本發(fā)明化合物具有通式(I)所述結(jié)構(gòu)。本發(fā)明所述的化合物相對(duì)于現(xiàn)有化合物對(duì)KRAS G12C突變導(dǎo)致的惡性腫瘤具有更高的選擇性；顯示了更長(zhǎng)的半衰期，具有更好的代謝穩(wěn)定性；更高的暴露量和更好的口服生物利用度以及更顯著的抗腫瘤活性； |
