甲砜霉素四氟丙酸酯及其制備方法和應用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710262304.9 申請日 -
公開（公告）號 CN107011220B 公開（公告）日 2018-08-14
申請公布號 CN107011220B 申請公布日 2018-08-14
分類號 C07C315/04;C07C317/32;G01N27/62 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 張奎;周慧 申請（專利權）人 紹興民生醫(yī)藥股份有限公司
代理機構 杭州君度專利代理事務所（特殊普通合伙） 代理人 王桂名
地址 312071 浙江省紹興市袍江工業(yè)區(qū)湯公路315號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種甲砜霉素四氟丙酸酯及其制備方法和應用，明確了甲砜霉素四氟丙酸酯為氟苯尼考所含未知雜質，其制備方法為：將(4R,5R)?2?二氯甲基?4,5?二氫?5?(4?甲砜基苯基)?4?噁唑甲醇與N,N?二乙基?1,1,2,3,3,3?六氟丙胺進行反應得[(4R,5R)?2?二氯甲基?4,5?二氫?5?(4?甲砜基苯基)噁唑?4?基]甲醇?2,3,3,3?四氟丙酸酯后，經水解開環(huán)而得，合成的產物與分離所得雜質具有相同的質譜和1H?NMR譜。本發(fā)明設計的甲砜霉素四氟丙酸酯合成工藝具有原料易得、反應條件溫和、反應過程容易控制等優(yōu)點，為氟苯尼考質量控制提供了符合要求的對照品，可以大大提高用藥安全性。