一種替格列汀關鍵中間體的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910676499.0 申請日 -
公開(公告)號 CN110294748B 公開(公告)日 2019-10-01
申請公布號 CN110294748B 申請公布日 2019-10-01
分類號 C07D417/06(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 黃小庭;高尤劍;熊輝瑜;吳金躍 申請(專利權)人 浙江沙星科技有限公司
代理機構 合肥方舟知識產權代理事務所(普通合伙) 代理人 朱榮
地址 317000浙江省臺州市臨海市涌泉鎮(zhèn)黃礁巖頭
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種替格列汀關鍵中間體的合成方法,涉及合成技術領域,具體涉及替格列汀關鍵中間體(2S)?4?氧代?2?(3?噻唑烷基羰基)?1?吡咯烷羧酸叔丁酯的合成方法。本發(fā)明中:L?羥基脯氨酸經酯化反應得到化合物1;化合物1經叔丁氧羰基保護得到化合物2;化合物2經氧化反應得到化合物3;化合物3和四氫噻唑經氨酯交換反應得到化合物4。本發(fā)明針對替格列汀關鍵中間體設計出了一條適合工業(yè)化生產的合成路線,降低了操作的復雜程度,也避開了昂貴的脫水試劑,收率高且成本較低,適合于工業(yè)化推廣應用。??