一種雷芬那辛中間體及雷芬那辛的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202011396637.9 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN112830890A | 公開(kāi)（公告）日 | 2021-05-25 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN112830890A | 申請(qǐng)公布日 | 2021-05-25 |
| 分類號(hào) | C07D211/46;C07D211/64 | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 黃才谷;黃鐵強(qiáng) | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 上海谷森醫(yī)藥有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 廣州市諾豐知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 許飛 |
| 地址 | 200241 上海市閔行區(qū)吳涇鎮(zhèn)東川路555號(hào)5號(hào)樓801室 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種雷芬那辛中間體的合成方法，具體為在溶劑中，哌啶?4?基[1，1?聯(lián)苯]?2?氨基甲酸酯在還原劑的存在下與氨基甲酸甲基（2?氧乙基）叔丁酯反應(yīng)，即得化合物3，化合物3的化學(xué)名為：聯(lián)苯?2?基氨基甲酸1?[2?（叔丁氧羰基甲氨基）乙基]哌啶?4?基酯。本發(fā)明所述雷芬那辛中間體化合物3，能讓雷芬那辛合成線路條件溫和，轉(zhuǎn)化率、選擇性高，反應(yīng)收率、反應(yīng)效率高，能耗低，后處理方便，反應(yīng)操作簡(jiǎn)單，更適合工業(yè)化生產(chǎn)，本發(fā)明中間體可以高收率的制備得到雷芬那辛，收率可達(dá)到80％以上，并且產(chǎn)品純度達(dá)到99.7％以上，達(dá)到藥用級(jí)別。 |
