一種艾日布林中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010179520.9 申請日 -
公開（公告）號 CN113372305A 公開（公告）日 2021-09-10
申請公布號 CN113372305A 申請公布日 2021-09-10
分類號 C07D307/28（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王小龍;蔣曉龍;周建;穆燦燦;葉家海 申請（專利權(quán)）人 南京圣鼎醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 210000江蘇省南京市江北新區(qū)新錦湖路3-1號中丹生態(tài)生命科學(xué)產(chǎn)業(yè)園一期A棟829-7室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種艾日布林中間體的制備方法，包括下列步驟：（1）將式（I）化合物在四氫呋喃溶劑中與（2?（R取代氧基）乙基）三苯基溴化膦反應(yīng)轉(zhuǎn)化為式（II）；（2）式（II）化合物在Pd（OH）2/C下發(fā)生還原反應(yīng)得到式（III）化合物；（3）式（III）化合物在四氯化鈦、烯丙基三甲基硅烷條件下，發(fā)生開環(huán)生成式（IV）化合物；（4）式（IV）化合物在戴斯馬丁氧化劑條件下，發(fā)生氧化反應(yīng)生成式（V）化合物；（5）式（V）在MePPh3Br和叔丁醇鉀條件下，發(fā)生消除反應(yīng)生成式（VI）化合物（6）式（VI）化合物在硼烷、2?甲基?2?丁烯和硼酸鈉條件下，發(fā)生加成反應(yīng)生成式（VII）化合物。該制備艾日布林中間體方法原料易得，各步反應(yīng)條件溫和，易于純化，操作簡單，收率較高。