環(huán)己烷胺類D3/D2受體部分激動劑

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910722935.3 申請日 -
公開（公告）號 CN110372557B 公開（公告）日 2021-05-18
申請公布號 CN110372557B 申請公布日 2021-05-18
分類號 C07D205/04;C07D295/135;C07D211/38;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/04;A61P25/30;A61K31/496;A61K31/495 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 鄭永勇;魏農(nóng)農(nóng);金華;周峰;黃美花 申請（專利權(quán)）人 上海勛和醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 常州市權(quán)航專利代理有限公司 代理人 黃晶晶
地址 200000 上海市浦東新區(qū)川橋路1295號2號樓5層上海勛和醫(yī)藥科技有限公司
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種環(huán)己烷胺類D3/D2受體部分激動劑及其藥學(xué)上可接受的鹽、其合成方法及用途。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明提供的分子結(jié)構(gòu)中環(huán)戊胺所連接的N?氟代環(huán)氨基甲酰基比原有N,N?二甲基氨基甲?；哂懈鼜?qiáng)的代謝穩(wěn)定性，延長藥物體內(nèi)作用時(shí)間。氟代環(huán)氨基的引入改變了原有分子的物理化學(xué)特性，從而改變了藥代動力學(xué)特性，增強(qiáng)藥物在靶組織的分布，提高藥物的生物利用度。發(fā)明人還驚奇的發(fā)現(xiàn)通過氟代環(huán)氨基的引入，影響了化合物的局部構(gòu)象，增強(qiáng)配體與靶標(biāo)蛋白的相互結(jié)合能力，并提高了靶點(diǎn)的選擇性。