一種地加瑞克乙?；s質的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011237279.7 申請日 -
公開（公告）號 CN114456236A 公開（公告）日 2022-05-10
申請公布號 CN114456236A 申請公布日 2022-05-10
分類號 C07K7/23（2006.01）I;C07K1/04（2006.01）I;C07K1/06（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 劉自成;張利香;李新宇;付玉清 申請（專利權）人 深圳市健翔生物制藥有限公司
代理機構 - 代理人 -
地址 518118廣東省深圳市坪山新區(qū)坑梓街道金輝路14號深圳市生物醫(yī)藥創(chuàng)新產(chǎn)業(yè)園7號樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種地加瑞克乙酰化雜質的制備方法，屬于多肽藥物制備領域。該方法包括以下步驟：1）以氨基樹脂為起始樹脂，按照地加瑞克肽序合成第n位至第10位的地加瑞克肽片段樹脂或地加瑞克肽樹脂，其中第4位氨基酸采用Fmoc?Ser?OH，其余采用相應的保護氨基酸或片段；2）使用乙?；噭┻M行乙?；?；3）繼續(xù)偶聯(lián)剩余氨基酸，獲得地加瑞克乙?；s質肽樹脂；若步驟1）中合成地加瑞克肽樹脂時，此步驟可省略；4）裂解，純化后得到地加瑞克乙?；s質：[Ser（Ac）4]degarelix；其中，n＝1、2或3。該方法純度高，收率高，為地加瑞克原料藥及其制劑的雜質分析及研究提供合格的雜質對照品，進一步提高了地加瑞克的生產(chǎn)和用藥安全。