一種酶促響應(yīng)釋放的磷脂酰納米前藥及其制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201610399628.2 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN105963708A 公開（公告）日 2016-09-28
申請(qǐng)公布號(hào) CN105963708A 申請(qǐng)公布日 2016-09-28
分類號(hào) A61K47/48(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61K31/136(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分類 醫(yī)學(xué)或獸醫(yī)學(xué)；衛(wèi)生學(xué);
發(fā)明人 陶欣藝;王風(fēng)清;魏東芝;賈寧;陳能輝;趙明 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 江蘇靈鵲生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海智信專利代理有限公司 代理人 華東理工大學(xué);如東靈鵲生物科技有限公司;江蘇靈鵲生物科技有限公司
地址 200237 上海市徐匯區(qū)梅隴路130號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種酶促響應(yīng)釋放的磷脂酰納米前藥及其制備方法和應(yīng)用。所述磷脂酰納米前藥由含有伯醇的親水性抗腫瘤藥物和磷脂類化合物在磷脂酶D的催化作用下通過(guò)磷氧鍵鍵合形成。本發(fā)明還提供了一種該酶促響應(yīng)釋放的磷脂酰納米前藥將抗腫瘤藥物靶向釋放到腫瘤組織中的應(yīng)用。本發(fā)明創(chuàng)造性地利用腫瘤組織中高表達(dá)的磷脂酶D的水解/轉(zhuǎn)脂雙向反應(yīng)特性，在體外利用磷脂酶D生物催化合成雙親性的磷脂酰納米前藥，當(dāng)前藥靶向積累到腫瘤中響應(yīng)磷脂酶D觸發(fā)水解，特異性釋放抗腫瘤藥物，同時(shí)解決了靶向藥物安全穩(wěn)定性和有效釋放的問題。