一種制備Acalabrutinib的方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201811616540.7 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN111377928A | 公開(kāi)（公告）日 | 2020-07-07 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN111377928A | 申請(qǐng)公布日 | 2020-07-07 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D487/04(2006.01)I | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 何凌云;余洋 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 南京艾德凱騰生物醫(yī)藥有限責(zé)任公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | - | 代理人 | - |
| 地址 | 211100江蘇省南京市江寧區(qū)科學(xué)園芝蘭路18號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 具體為一種制備Acalabrutinib化學(xué)合成的方法，對(duì)化合物3的合成方法進(jìn)行了優(yōu)化，通過(guò)采用在三氯化銦和硼氫化鈉條件下原位生成硼烷方法來(lái)還原氰基化合物2得到化合物3，該方法操作簡(jiǎn)便，不需要特殊反應(yīng)容器和氫氣來(lái)進(jìn)行還原，避免采用高危險(xiǎn)品催化劑鎳，有利于大規(guī)模生產(chǎn)；在化合物15的制備中，采用水作為溶劑，加入當(dāng)量的雙氧水將化合物13與化合物14進(jìn)行反應(yīng)，制備出化合物15，該方法經(jīng)濟(jì)環(huán)保，后處理簡(jiǎn)單方便，直接將反應(yīng)液進(jìn)行離心操作；收率高，可達(dá)90％以上；且化合物15純度高，不需要進(jìn)一步純化，適用了工業(yè)生產(chǎn)的需要。?? |
