溶血磷脂酸受體拮抗劑及其制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202080004804.2 申請日 -
公開（公告）號 CN112771027A 公開（公告）日 2021-05-07
申請公布號 CN112771027A 申請公布日 2021-05-07
分類號 A61K31/335(2006.01)I;C07D275/02(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;C07D231/40(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)I;C07D277/02(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I 分類 -
發(fā)明人 婁軍;陳永凱;彭微;張軼涵;郭曉丹;柳力;劉軍華;錢麗娜;王朝東 申請（專利權(quán)）人 武漢朗來科技發(fā)展有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京知元同創(chuàng)知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 汪泉
地址 430075湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)高新大道666號武漢國家生物產(chǎn)業(yè)基地項(xiàng)目B、C、D區(qū)研發(fā)樓B1棟（研發(fā)區(qū)C2-2）
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于藥物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種溶血磷脂酸受體拮抗劑及其制備方法。申請人驚奇地發(fā)現(xiàn)，本發(fā)明的化合物具有高的LPAR1拮抗活性和選擇性，且毒性低、代謝穩(wěn)定性好，具有良好的藥物開發(fā)前景，可以用于預(yù)防或治療與LPAR1相關(guān)的疾病或病癥。申請人還意外地發(fā)現(xiàn)，本發(fā)明部分化合物的IC50值可以低至300nM以下，甚至50nM以下。并且，本發(fā)明的化合物都具有較好的安全性，其CC50范圍可高達(dá)200μM以上。此外，本發(fā)明的化合物在人、大鼠、小鼠中都具有較好的代謝穩(wěn)定性，這樣優(yōu)異的抑制活性對于它們作為LPAR1抑制劑應(yīng)用于上述疾病或病癥而言是令人非常期待的。此外，本發(fā)明化合物的制備方法簡單，反應(yīng)條件溫和，產(chǎn)品收率高，適于工業(yè)化生產(chǎn)。??