三氮唑類化合物及其制備方法與用途

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202080004789.1 申請日 -
公開（公告）號 CN112654606A 公開（公告）日 2021-04-13
申請公布號 CN112654606A 申請公布日 2021-04-13
分類號 C07D249/06(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 婁軍;陳永凱;彭微;張軼涵;郭曉丹;柳力;劉軍華;錢麗娜;王朝東 申請（專利權）人 武漢朗來科技發(fā)展有限公司
代理機構 北京知元同創(chuàng)知識產(chǎn)權代理事務所（普通合伙） 代理人 汪泉
地址 430075湖北省武漢市東湖新技術開發(fā)區(qū)高新大道666號武漢國家生物產(chǎn)業(yè)基地項目B、C、D區(qū)研發(fā)樓B1棟（研發(fā)區(qū)C2-2）
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于藥物化學技術領域，具體涉及三氮唑類化合物及其制備方法和用途，本發(fā)明的三氮唑類化合物具有優(yōu)異的LPAR1拮抗活性和選擇性，且毒性低、代謝穩(wěn)定性好。具有良好的藥物開發(fā)前景?？梢杂糜陬A防或治療與LPAR1相關的疾病或病癥。而且，本發(fā)明部分化合物的IC50值可以低至300nM以下，甚至50nM以下。并且，本發(fā)明的化合物都具有較好的安全性，其CC50范圍可大于200μM。此外，本發(fā)明的化合物在人、大鼠、小鼠中都具有較好的代謝穩(wěn)定性。這樣優(yōu)異的抑制活性對于它們作為LPAR1抑制劑應用于上述疾病或病癥而言是令人非常期待的。此外，本發(fā)明化合物的制備方法簡單，反應條件溫和，產(chǎn)品收率高，適于工業(yè)化生產(chǎn)。??