用于制備SGLT抑制劑中間體的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010948961.0 申請日 -
公開（公告）號 CN112094253A 公開（公告）日 2020-12-18
申請公布號 CN112094253A 申請公布日 2020-12-18
分類號 C07D307/79 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 黃志寧;葉偉平;周章濤;費安杰;唐建;王俊敬 申請（專利權）人 廣東萊佛士制藥技術有限公司
代理機構 北京知元同創(chuàng)知識產權代理事務所（普通合伙） 代理人 廣東萊佛士制藥技術有限公司
地址 516081 廣東省惠州市大亞灣石化區(qū)濱海十路北3號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 制備化合物1和化合物2的方法，化合物1和化合物2結構如下所示，所述方法包括以下步驟：1)以2,3?二氫苯并呋喃?7?苯胺為原料，用溴代試劑進行選擇性雙溴代，得到4,6?二溴?2,3?二氫苯并呋喃?7?苯胺；2)步驟1)得到的所述4,6?二溴?2,3?二氫苯并呋喃?7?苯胺發(fā)生桑德邁爾反應(Sandmeyer reaction)進行氯代，得到4,6?二溴?7?氯?2,3?二氫苯并呋喃；3?1)步驟2)得到的所述4,6?二溴?7?氯?2,3?二氫苯并呋喃使用強堿選擇性拔溴，然后加入甲?；噭?，得到化合物1；3?2)步驟2)得到的所述4,6?二溴?7?氯?2,3?二氫苯并呋喃使用強堿選擇性拔溴，然后和4?環(huán)丙基苯甲醛反應，得到化合物2。