一種普瑞巴林手性中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510912883.8 申請日 -
公開（公告）號 CN105481801B 公開（公告）日 2021-08-13
申請公布號 CN105481801B 申請公布日 2021-08-13
分類號 C07D307/33;C07C227/04;C07C229/08 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 黃志寧;孫家強;費安杰;葉偉平;徐俊燁 申請（專利權(quán)）人 廣東萊佛士制藥技術(shù)有限公司
代理機構(gòu) 廣州粵高專利商標代理有限公司 代理人 陳衛(wèi);禹小明
地址 516081 廣東省惠州市大亞灣西區(qū)科技創(chuàng)新園科技路五號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種普瑞巴林手性中間體的制備方法，所述手性中間體為（S）?4?異丁基?二氫?3H?呋喃?2?酮，所述制備方法包括如下步驟：S1.S?環(huán)氧丙烷化合物2在格氏試劑條件下開環(huán)形成手性羥基化合物3；S2：將S1中合成得到的手性羥基化合物3中羥基進行磺?；Ｗo，形成具有手性離去基團的化合物4；S3：將化合物4與乙酸酯化合物或丙二酸酯發(fā)生取代，然后在酸性條件下水解、脫羧、關(guān)環(huán)生成化合物1。本發(fā)明普瑞巴林手性中間體的制備所用的原料廉價易得，路線簡短，操作簡單，反應過程安全環(huán)保，整體收率高，易于放大生產(chǎn)，為高純度的普瑞巴生產(chǎn)提供一條經(jīng)濟可行的路線。