一種靶向成纖維細(xì)胞活化蛋白的治療藥物及其制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202110914587.7 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN113621021A 公開（公告）日 2021-11-09
申請(qǐng)公布號(hào) CN113621021A 申請(qǐng)公布日 2021-11-09
分類號(hào) C07K5/078（2006.01）I;C07K1/06（2006.01）I;C07K1/13（2006.01）I;C07K1/02（2006.01）I;A61P35/00（2006.01）I;A61K51/08（2006.01）I;A61K51/04（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳小元;徐鵬飛;郭志德;吳曉明;文雪君 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海藍(lán)納成生物技術(shù)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京兆君聯(lián)合知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 劉俊玲
地址 201208上海市浦東新區(qū)中國(guó)（上海）自由貿(mào)易試驗(yàn)區(qū)臨港新片區(qū)新楊公路860號(hào)10幢
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種靶向成纖維細(xì)胞活化蛋白的治療藥物前體化合物，其結(jié)構(gòu)如下式（I）所示。本發(fā)明還提供一種靶向成纖維細(xì)胞活化蛋白的治療藥物，是以式（I）化合物為配體，經(jīng)治療性核素標(biāo)記得到的配合物，其結(jié)構(gòu)如式（II）所示。本發(fā)明還提供所述前體化合物和所述治療藥物的制備方法，及其在制備FAP蛋白高表達(dá)腫瘤的治療藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明所述的靶向成纖維細(xì)胞活化蛋白的治療藥物利用截短型伊文思藍(lán)的修飾的成纖維活化蛋白抑制劑能夠顯著延長(zhǎng)其循環(huán)半衰期，并且能夠增強(qiáng)腫瘤攝取富集和保留時(shí)間。