屈昔多巴關(guān)鍵中間體的拆分方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201711419972.4 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN109956922A 公開（公告）日 2019-07-02
申請(qǐng)公布號(hào) CN109956922A 申請(qǐng)公布日 2019-07-02
分類號(hào) C07D317/60（2006.01）I; C07D405/06（2006.01）I; C07C269/08（2006.01）I; C07C271/22（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 曾秀秀; 張曉娟 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 重慶常捷醫(yī)藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 401336 重慶市南岸區(qū)江橋路8號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及屈昔多巴蘇式關(guān)鍵中間體（合成路線一、二、三中的關(guān)鍵中間體I、關(guān)鍵中間體II、關(guān)鍵中間體III）的拆分方法，其特征在于采用非生物堿、商業(yè)化易得、價(jià)格便宜的S?二苯基脯氨醇為拆分劑，采用10倍?20倍溶劑，0.6?1.0摩爾當(dāng)量的拆分劑，回流反應(yīng)，于25?45℃析晶，拆分得到關(guān)鍵中間體I，II，III/S?二苯基脯氨醇復(fù)鹽，然后在酸性條件下將復(fù)鹽游離，得到L?蘇式?關(guān)鍵中間體I，II，III。本發(fā)明的拆分方法，拆分收率高、拆分得到的目標(biāo)產(chǎn)物手性純度高、拆分劑商業(yè)易得、適合工業(yè)化生產(chǎn)。