吡唑酰胺類(lèi)衍生物、其制備方法及應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202111495272.X 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN114181150A 公開(kāi)（公告）日 2022-03-15
申請(qǐng)公布號(hào) CN114181150A 申請(qǐng)公布日 2022-03-15
分類(lèi)號(hào) C07D231/20（2006.01）I;C07D409/12（2006.01）I;C07D405/12（2006.01）I;C07D403/12（2006.01）I;C07D413/14（2006.01）I;C07D413/12（2006.01）I;A01N43/56（2006.01）I;A01N43/80（2006.01）I;A01P13/00（2006.01）I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 甘秀海;曾華南;王正興;章偉;王現(xiàn)全;鄒亞波;秦博 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 沈陽(yáng)萬(wàn)菱生物技術(shù)有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 110136遼寧省沈陽(yáng)市沈北新區(qū)七星大街80-9號(hào)102
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種具有抑制植物生長(zhǎng)及體外HPPD靶標(biāo)酶的1?取代基?5?取代基?N'?（1?雙取代基）?1H?吡唑?4?甲酰肼衍生物（通式Ⅰ）和1?甲基?5?取代基?1H?吡唑?4?甲酰氨基酸甲酯衍生物（通式Ⅱ）的制備及應(yīng)用。本發(fā)明涉及化工和農(nóng)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體技術(shù)是此類(lèi)化合物可以有效的抑制闊葉雜草馬齒莧根莖的生長(zhǎng)且對(duì)HPPD酶也顯示出優(yōu)秀的抑制活性。本發(fā)明1?甲基?5?取代基?1H?吡唑?4?甲酰氨基酸甲酯衍生物中的化合物B7在100μg/mL劑量下對(duì)馬齒莧根及莖皆有100％抑制率，甚至在10μg/mL劑量下，B7仍對(duì)馬齒莧根及莖存在77.39％和64.93％抑制率，優(yōu)于苯唑草酮（53.96％和43.0％）。本發(fā)明所述化合物可作為潛在的HPPD抑制劑及闊葉雜草苗前除草劑開(kāi)發(fā)使用，其結(jié)構(gòu)和制備工藝簡(jiǎn)單，生產(chǎn)成本低，應(yīng)用前景廣闊。