一種喹唑啉衍生物及其制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201811188056.9 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN109096208B 公開(公告)日 2021-11-19
申請(qǐng)公布號(hào) CN109096208B 申請(qǐng)公布日 2021-11-19
分類號(hào) C07D239/86;C07D239/94;C07D239/74;A61P35/00 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 黃小根;沈其龍;王英召;劉長(zhǎng)茹;劉艷玲;張旭;吳濱 申請(qǐng)(專利權(quán))人 北京海步醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京超凡志成知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 李進(jìn)
地址 200030 上海市徐匯區(qū)零陵路345號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種喹唑啉衍生物,其合成簡(jiǎn)單,原料來源廣泛。其采用喹唑啉骨架,通過在喹唑啉環(huán)上引入含氟基團(tuán)?CF2H或?SCF3,得到一系列具有抗腫瘤活性的喹唑啉衍生物,這些化合物與厄洛替尼相比,表現(xiàn)出更好的活性,以及更小的毒性。一種喹唑啉衍生物的制備方法,其通過簡(jiǎn)單的取代反應(yīng)即可高效高品質(zhì)地得到上述喹唑啉衍生物,操作簡(jiǎn)單方便,對(duì)設(shè)備要求不高,適合應(yīng)用與規(guī)模化生產(chǎn)。一種上述喹唑啉衍生物的應(yīng)用,該喹唑啉衍生物可應(yīng)用于制備抗腫瘤藥物,相比于現(xiàn)有的厄洛替尼來說,其能夠取得較佳的療效以及較小的毒副作用。