一種腦啡肽酶抑制劑的合成
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201611177799.7 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN108203396B | 公開(kāi)（公告）日 | 2018-06-26 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN108203396B | 申請(qǐng)公布日 | 2018-06-26 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07C233/47(2006.01)I | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 林文清;鄭宏杰;劉小波;高曉鵬;朱劍平;沈陳健 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 江西博騰藥業(yè)有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | - | 代理人 | - |
| 地址 | 400714 重慶市北碚區(qū)云漢大道117號(hào)附539號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 一種腦啡肽酶抑制劑的合成本發(fā)明公開(kāi)了一種腦啡肽酶抑制劑（Sacubitril）的合成新方法，該方法以L?焦谷氨酸為原料，經(jīng)過(guò)多步反應(yīng)，然后差向異構(gòu)化結(jié)晶得到與Sacubitril手性一致的式I化合物，式I化合物?；笈c聯(lián)苯反應(yīng)得到式II化合物，再水解開(kāi)環(huán)得到式III化合物，式III化合物與丁二酸酐反應(yīng)后，再還原得到Sacubitril。本發(fā)明采用了新的手性控制策略，以更簡(jiǎn)單可靠的方法構(gòu)建了新的手性中心；將手性關(guān)鍵中間體的控制放在合成線路的前段，有利于降低風(fēng)險(xiǎn)并降低成本。?? |
