一種依帕司他中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202111524340.0 申請日 -
公開（公告）號 CN114163396A 公開（公告）日 2022-03-11
申請公布號 CN114163396A 申請公布日 2022-03-11
分類號 C07D277/36（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 利虔 申請（專利權）人 北京陽光諾和藥物研究股份有限公司
代理機構 北京紀凱知識產權代理有限公司 代理人 王春霞
地址 102200北京市昌平區(qū)雙營西路79號中科云谷園7號樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種依帕司他中間體的制備方法。所述制備方法包括如下步驟：S1、在堿存在的條件下，甘氨酸甲酯鹽酸鹽與氯乙酰氯進行親核取代反應，得到式Ⅱ所示化合物；S2、式Ⅱ所示化合物與乙基黃原酸鈉經親核取代反應，得到式Ⅲ所示化合物；S3、在叔丁醇鉀的催化下，式Ⅲ所示化合物經關環(huán)反應得到式Ⅳ所示化合物；S4、在酸的作用下，式Ⅳ所示化合物經水解得到式Ⅰ所示化合物。本發(fā)明方法中多步反應得到的產物中間體均為固體，便于對其進行質控，工藝規(guī)避掉了易燃易爆試劑二硫化碳的使用，是工藝產業(yè)化生產具備了更好的可能性。