吉米沙星側(cè)鏈化合物的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202111205981.X 申請日 -
公開（公告）號 CN113773240B 公開（公告）日 2022-05-31
申請公布號 CN113773240B 申請公布日 2022-05-31
分類號 C07D207/22（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉宇晶;馬昂;羅桓;張文騰;張強(qiáng);趙隋紅;孫躍軍;袁偉鋒;童元峰;諶宗永 申請（專利權(quán)）人 北京陽光諾和藥物研究股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 -
地址 102200北京市昌平區(qū)雙營西路79號中科云谷園7號樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種吉米沙星側(cè)鏈化合物的制備方法。所述制備方法包括如下步驟：S1、1?N?叔丁氧羰基?4?氰基?3?吡咯烷酮與甲氧基胺鹽酸鹽進(jìn)行反應(yīng)得到式（Ⅴ）所示化合物；S2、在惰性氣氛中，在10～50℃的溫度下、在鈀碳存在的條件下，式（Ⅴ）所示化合物在0.1～0.5Mpa氫氣氛圍下進(jìn)行加氫還原反應(yīng)1～3h；再加入Boc酸酐，于10～50℃和0.1～0.5Mpa的條件下繼續(xù)進(jìn)行加氫還原反應(yīng)4～8h，得到式（Ⅵ）所示化合物；S3、式（Ⅵ）所示化合物與酸反應(yīng)脫除保護(hù)基，即得式（Ⅰ）所示吉米沙星側(cè)鏈化合物。本發(fā)明制備方法，工藝簡單，反應(yīng)條件非常溫和，很容易實現(xiàn)；（2）原料價格低廉，成本低；（3）開創(chuàng)一種新的、有效的吉米沙星側(cè)鏈的合成工藝路線。