達(dá)泊西汀雜質(zhì)的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110347028.2 申請日 -
公開（公告）號 CN113072466A 公開（公告）日 2021-07-06
申請公布號 CN113072466A 申請公布日 2021-07-06
分類號 C07C269/04（2006.01）I;C07C271/16（2006.01）I;C07C213/02（2006.01）I;C07C215/28（2006.01）I;C07C213/06（2006.01）I;C07C213/08（2006.01）I;C07C217/48（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 肖穩(wěn)定;胡俊;黃祥;符權(quán);張國麗 申請（專利權(quán)）人 湖南九典制藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 410205湖南省長沙市高新開發(fā)區(qū)麓天路28號金瑞麓谷科技園A1棟8層809房
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了達(dá)泊西汀雜質(zhì)的合成方法，各雜質(zhì)的合成步驟為：（S）?3?氨基?3?苯基丙醇與Boc酸酐反應(yīng)，得到化合物B；化合物B在還原劑的作用下還原得到達(dá)泊西汀雜質(zhì)1；雜質(zhì)1在堿作用下與1?氟萘反應(yīng)得到雜質(zhì)2；雜質(zhì)2與氯甲酸酯反應(yīng)得到雜質(zhì)3。本發(fā)明的達(dá)泊西汀雜質(zhì)的合成方法，依次可以獲得三種達(dá)泊西汀雜質(zhì)，起始原料來源廣泛，成本低廉，合成步驟短，各個步驟均為常規(guī)實(shí)驗(yàn)操作，不需要使用特殊試劑或有毒試劑，制備得到的達(dá)泊西汀雜質(zhì)產(chǎn)物純度較高，無需繁瑣的純化操作；合成的三種雜質(zhì)，應(yīng)用于鹽酸達(dá)泊西汀質(zhì)量控制，有助于完善鹽酸達(dá)泊西汀的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，對提高鹽酸達(dá)泊西汀原料藥及其制劑的質(zhì)量，以及用藥安全性有重要意義。