一種消旋卡多曲的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910500537.7 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN110272363A 公開(kāi)（公告）日 2019-09-24
申請(qǐng)公布號(hào) CN110272363A 申請(qǐng)公布日 2019-09-24
分類號(hào) C07C327/32;C07C57/72;C07C51/60;C07C233/51;C07C231/02 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉祥;馬振千;牛明玉;董小衛(wèi);馬立金;黃維 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)江蘇海慈生物藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京正聯(lián)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 盧霞
地址 225300 江蘇省泰州市泰州醫(yī)藥高新區(qū)泰鎮(zhèn)路8號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種消旋卡多曲的合成方法，所述的合成方法包括如下步驟：步驟一：將化合物（Ⅱ）與?；噭┓磻?yīng)得到化合物（Ⅲ）；步驟二：將化合物（Ⅲ）與甘氨酸芐酯或其鹽反應(yīng)得到化合物（Ⅳ）；步驟三：將化合物（Ⅳ）與硫代乙酸反應(yīng)得到化合物（Ⅰ），即消旋卡曲多；步驟四：將化合物（I）精制得高純度化合物（I）。本發(fā)明的方法工藝操作簡(jiǎn)單，制備的消旋卡多曲成品有關(guān)物質(zhì)可控制任一單雜不高于0.10%，總雜不高于0.30%，且制備的M1為固態(tài)化合物易于純化可避免已報(bào)道制備中間體為液態(tài)不易純化的缺點(diǎn)，更適合工業(yè)化規(guī)模生產(chǎn)。