一種鹽酸替匹嘧啶及其中間體6?氯甲基尿嘧啶的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710117569.X 申請日 -
公開（公告）號 CN106892902A 公開（公告）日 2017-06-27
申請公布號 CN106892902A 申請公布日 2017-06-27
分類號 C07D403/06;C07D239/54 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王淑娟;徐昊;康威 申請（專利權(quán)）人 國藥一心制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 國藥一心制藥有限公司
地址 130616 吉林省長春市雙陽經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)一心路1號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種6?氯甲基尿嘧啶的合成方法，包括：將6?甲基尿嘧啶與氧化銅在溶劑中進(jìn)行氧化反應(yīng)，得到6?甲?；蜞奏?；還原6?甲?；蜞奏?，得到6?羥甲基尿嘧啶；將6?羥甲基尿嘧啶經(jīng)氯代反應(yīng)，得到6?氯甲基尿嘧啶，所得6?氯甲基尿嘧啶的純度＞99.0％。本發(fā)明優(yōu)化了6?氯甲基尿嘧啶的合成方法，以低毒性的金屬氧化劑代替了二氧化硒實(shí)現(xiàn)6?甲基尿嘧啶的氧化工藝，增加環(huán)境友好性，同時(shí)提高了6?氯甲基尿嘧啶的收率及純度。本發(fā)明還提供了一種鹽酸替匹嘧啶的合成方法，采用上述工藝所得6?氯甲基尿嘧啶為中間體，經(jīng)氯代、縮合、成鹽三步反應(yīng)直接制得鹽酸替匹嘧啶，所得原料藥無需任何純化過程，純度高于99.0％。