一種依色格南的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202011457219.6 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN112500454A | 公開（公告）日 | 2021-03-16 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN112500454A | 申請(qǐng)公布日 | 2021-03-16 |
| 分類號(hào) | C07K1/04(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/20(2006.01)I;C07K1/34(2006.01)I;C07K1/113(2006.01)I;C07K1/08(2006.01)I;C07K7/08(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 劉連喜;王莉;印輝;李靖;曹恩清;張凱倫 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 江蘇新瑞藥業(yè)有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 北京兆君聯(lián)合知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 劉俊玲 |
| 地址 | 226532江蘇省南通市如皋市長江鎮(zhèn)粵江路7號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種抗菌肽依色格南的制備方法，包括：以Fmoc?Linker?氨基樹脂為起始原料，采用Fmoc/tBu固相合成方法，利用偶聯(lián)劑按照依色格南的氨基酸序列依次將Fmoc?氨基酸連接至溶脹后的氨基樹脂上，得到全保護(hù)十七肽的肽樹脂；裂解液切割并脫除肽樹脂保護(hù)基，得到依色格南線性粗肽；液相一步空氣氧化，控制多肽溶液的濃度在0.5～5g/L范圍內(nèi)，調(diào)節(jié)其pH值至8?10，使第5位與第14位、第7位與第12位間分別形成分子內(nèi)二硫鍵，獲得依色格南粗品溶液；將依色格南粗品溶液過濾、分離純化、轉(zhuǎn)鹽和冷凍干燥，獲得依色格南三氟醋酸鹽或依色格南醋酸鹽。本發(fā)明采用固相與液相相結(jié)合的方式，將兩個(gè)二硫鍵的氧化簡化為一步反應(yīng)，提高了產(chǎn)品的純度，粗肽產(chǎn)率大，有利于大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。?? |
