一種用于制備沃諾拉贊的中間體化合物

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010935231.7 申請日 -
公開（公告）號 CN114149412A 公開（公告）日 2022-03-08
申請公布號 CN114149412A 申請公布日 2022-03-08
分類號 C07D401/12（2006.01）I;C07C57/15（2006.01）I;C07C51/41（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 褚延軍;提文利 申請（專利權(quán)）人 魯南制藥集團股份有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 276006山東省臨沂市紅旗路209號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種用于制備沃諾拉贊的中間體化合物I；本發(fā)明也提供了使用該中間體化合物I通過降解重排反應(yīng)和甲基化反應(yīng)制備得到沃諾拉贊的方法。所述方法避免了氰基轉(zhuǎn)化為胺基過程中的危險性較高的氫化反應(yīng)操作；本發(fā)明制備沃諾拉贊的技術(shù)方案在引入N?甲基基團的反應(yīng)時，避免了諸如鹵代烴和醛等具有基因毒性警示結(jié)構(gòu)的反應(yīng)物的使用，同時避免了雜質(zhì)A、B、C、E、F的生成，雜質(zhì)含量進一步降低，終產(chǎn)物純度較高，總收率提高。本發(fā)明技術(shù)方案起始物料易得、綠色無毒，為富馬酸沃諾拉贊的工業(yè)化生產(chǎn)制備提供了一條安全高效、綠色環(huán)保的的工藝路線。