一種馬來酸阿法替尼的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910895433.0 申請日 -
公開（公告）號 CN110563710B 公開（公告）日 2020-05-19
申請公布號 CN110563710B 申請公布日 2020-05-19
分類號 C07D405/12;C07C57/145;C07C51/41 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 曹祺;黃慧云;潘翠萍;陳銳東;陳少帆 申請（專利權(quán)）人 廣東安諾藥業(yè)股份有限公司
代理機構(gòu) 廣州科沃園專利代理有限公司 代理人 張帥
地址 515300 廣東省揭陽市普寧市英歌山工業(yè)區(qū)內(nèi)省道236線西側(cè)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于藥物制備技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種馬來酸阿法替尼的制備方法。本發(fā)明的馬來酸阿法替尼由N4?(3?氯?4?氟苯基)?7?[[(3S)?四氫?3?呋喃基]氧基]?4,6?喹唑啉二胺與二乙基磷乙酸反應(yīng)得到中間體Ⅰ，再加入二甲氨基乙縮醛二乙醇發(fā)生Horner?Wadsworth?Emmons反應(yīng)得到中間體Ⅱ，最后中間體Ⅱ與馬來酸成鹽得到馬來酸阿法替尼。本發(fā)明制得的馬來酸阿法替尼雜質(zhì)含量低，基本不殘留精制時采用的溶劑，且性質(zhì)穩(wěn)定。