G蛋白偶聯(lián)膽酸受體內(nèi)源性配體衍生物及其制備方法和在抗腫瘤活性中的應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110013048.6 申請日 -
公開（公告）號 CN112851740A 公開（公告）日 2021-05-28
申請公布號 CN112851740A 申請公布日 2021-05-28
分類號 C07J43/00(2006.01)I;C07J41/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳新;蘆昕;錢明成;孫晶晶;趙帥 申請（專利權(quán)）人 江蘇寧錄科技股份有限公司
代理機構(gòu) 常州市英諾創(chuàng)信專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 謝新萍
地址 213164江蘇省常州市武進區(qū)滆湖路1號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體公開了一種G蛋白偶聯(lián)膽酸受體內(nèi)源性配體衍生物及其制備方法和在抗腫瘤活性中的應(yīng)用。本發(fā)明以不同膽酸母體結(jié)構(gòu)為原料，在催化劑作用下進行酯化反應(yīng)，經(jīng)保護基保護再甲基化，經(jīng)過脫保護，水解反應(yīng)，酰胺偶聯(lián)反應(yīng)最終得到一系列新的膽酸系列衍生物。本發(fā)明用MTT比色法對合成的新衍生物進行抗癌活性測試，結(jié)果顯示合成的一系列G蛋白偶聯(lián)膽酸受體內(nèi)源性配體衍生物，具有較好的抗癌活性。??