一種鹽酸右美托咪定中間體的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202010684645.7 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN113943253A 公開(kāi)（公告）日 2022-01-18
申請(qǐng)公布號(hào) CN113943253A 申請(qǐng)公布日 2022-01-18
分類號(hào) C07D233/58（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 張現(xiàn)強(qiáng);智雷強(qiáng);鄧聲菊;徐艷君;王田園 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 北京四環(huán)制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 101113北京市通州區(qū)張家灣鎮(zhèn)齊善莊村東
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種右美托咪定中間體的制備方法，包括下述步驟：（1）將路易斯酸溶于非質(zhì)子有機(jī)溶劑中，降溫至10℃以下，滴加溶于非質(zhì)子有機(jī)溶劑的N?Boc?咪唑，控溫在10℃以下，混合均勻；（2）滴加1?（1?氯乙基）?2，3?二甲基苯，滴加完畢后升溫至0?45℃至反應(yīng)完全，加水或無(wú)機(jī)酸水溶液淬滅，加入非質(zhì)子有機(jī)溶劑進(jìn)行萃取，收集并合并萃取有機(jī)層；（3）向有機(jī)層中加入不良溶劑，產(chǎn)物析出，干燥，即得。本發(fā)明制備方法通過(guò)優(yōu)化投料比和反應(yīng)條件，顯著減少副反應(yīng)和副產(chǎn)物，顯著降低生產(chǎn)成本，且收率高且工藝穩(wěn)定，適合工業(yè)化大生產(chǎn)。