一種利用微通道反應(yīng)技術(shù)合成烏帕替尼手性中間體的方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202011604826.0 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN112679404A | 公開(kāi)（公告）日 | 2021-04-20 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN112679404A | 申請(qǐng)公布日 | 2021-04-20 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D207/08(2006.01)I;B01J19/00(2006.01)I | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 鄭旭春;張一平;付晨晨;吳怡華 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 杭州科巢生物科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 杭州云睿專(zhuān)利代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 楊淑芳 |
| 地址 | 311121浙江省杭州市余杭區(qū)倉(cāng)前街道龍?zhí)堵?6號(hào)2幢南3層 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種烏帕替尼關(guān)鍵手性中間體(3R,4S)?芐基3?(2?溴乙?；??4?乙基吡咯烷基?1?甲酸酯的微通道反應(yīng)合成方法，包括：1)將N?甲基?N?亞硝基對(duì)甲苯磺酰胺溶液和氫氧化鉀水溶液混合后在微通道反應(yīng)器中發(fā)生重氮反應(yīng)得到重氮甲烷；2)將(3R,4S)?1?((芐氧基)羰基)?4?乙基吡咯烷?3?甲酰氯溶液與重氮甲烷在微通道反應(yīng)器中發(fā)生重氮吸收反應(yīng)；3)步驟2得到的產(chǎn)物與氫溴酸水溶液在微通道反應(yīng)器中發(fā)生溴化反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物。該可連續(xù)性生產(chǎn)的微通道反應(yīng)技術(shù)可以使重氮甲烷應(yīng)用于放大生產(chǎn)，可以極大地降低重氮甲烷及重氮中間體的危險(xiǎn)性，使增碳溴化反應(yīng)可以穩(wěn)定量化進(jìn)行，提高了路線(xiàn)效率。?? |
