一種利那洛肽的固相合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510391880.4 申請日 -
公開（公告）號 CN104974229A 公開（公告）日 2015-10-14
申請公布號 CN104974229A 申請公布日 2015-10-14
分類號 C07K7/08(2006.01)I;C07K1/20(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 朱春燕;董守良;常民;蔡悅 申請（專利權(quán)）人 泰州啟瑞醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) 南京蘇高專利商標事務所（普通合伙） 代理人 泰州施美康多肽藥物技術(shù)有限公司;江蘇新瑞藥業(yè)有限公司
地址 225316 江蘇省泰州市泰州藥城大道一號（創(chuàng)業(yè)路東側(cè)、園南路北側(cè)）的新藥創(chuàng)制基地二期D幢大樓1409室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種利那洛肽的固相合成方法，屬于生物化學技術(shù)領域，該方法包括如下步驟：(1)利那洛肽樹脂的制備；(2)對步驟(1)得到的利那洛肽線性肽樹脂進行切割，得到了含有Cys(Acm)和Cys(tBu)的保護基線性肽；(3)氧化形成第一對二硫鍵，得到單二硫環(huán)肽；(4)脫除單二硫環(huán)肽中Acm保護基，得到雙二硫環(huán)肽；(5)脫除雙二硫環(huán)肽中的tBu保護基，得到三二硫環(huán)肽；(6)將得到的三二硫環(huán)肽經(jīng)HPLC純化，凍干得到利那洛肽。本發(fā)明工藝具有反應操作簡便、后處理容易、成本低、收率高等特點，具有可觀的經(jīng)濟實用價值，同時在多肽藥物設計合成領域具有廣泛的應用前景。