一種布舍瑞林的固液合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201410741975.X 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN104402977A 公開（公告）日 2015-03-11
申請(qǐng)公布號(hào) CN104402977A 申請(qǐng)公布日 2015-03-11
分類號(hào) C07K7/23(2006.01)I;C07K1/10(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;C07K1/02(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 董守良;玄其存;曹碩;常民 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 泰州啟瑞醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京蘇高專利商標(biāo)事務(wù)所（普通合伙） 代理人 泰州施美康多肽藥物技術(shù)有限公司;江蘇新瑞藥業(yè)有限公司
地址 225316 江蘇省泰州市泰州藥城大道一號(hào)（創(chuàng)業(yè)路東側(cè)、園南路北側(cè)）的新藥創(chuàng)制基地二期D幢大樓1409室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種布舍瑞林的固液合成方法，包括以下步驟：1)用固相合成方法合成五肽片段H-Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-OH，2)用固相合成方法合成三肽片段H-D-Ser(tBu)-Leu-Arg(HCl)-OH，然后液相合成方法連接特殊氨基酸Pro-NHEt·HCl合成4肽片段H-D-Ser(tBu)-Leu-Arg(HCl)-Pro-NHEt；3)五肽片段與四肽片段液相縮合，經(jīng)過沉淀、純化、脫鹽、轉(zhuǎn)鹽，得布舍瑞林。本發(fā)明工藝步驟簡(jiǎn)單，反應(yīng)條件溫和，易于控制，對(duì)人體和環(huán)境危害小，產(chǎn)率高，適合大規(guī)模生產(chǎn)。