甲地孕酮的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201711004432.X 申請日 -
公開（公告）號 CN107513090B 公開（公告）日 2019-11-05
申請公布號 CN107513090B 申請公布日 2019-11-05
分類號 C07J7/00（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 胡愛國; 甘紅星; 謝來賓; 吳來喜 申請（專利權(quán)）人 湖南科瑞生物制藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 422900 湖南省邵陽市新邵縣釀溪鎮(zhèn)大坪經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)財(cái)興路
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 甲地孕酮的制備方法，以6?酮基?17a?乙酰氧基黃體酮為原料，將原料溶入有機(jī)溶劑中，在原甲酸三乙酯存在下，與乙二醇酸催化反應(yīng)得雙縮酮物；再將雙縮酮物溶入有機(jī)溶劑中，與格氏試劑進(jìn)行格氏反應(yīng)，反應(yīng)完后在強(qiáng)酸作用下，格氏物水解，同時脫保護(hù)、脫水，通過兩步反應(yīng)合成甲地孕酮粗品；粗品以活性炭脫色并重結(jié)晶，得甲地孕酮產(chǎn)品，HPLC含量99.0～99.5%，熔點(diǎn)213～220℃，兩步合成重量總收率80～85%。本發(fā)明相對傳統(tǒng)方法，合成路線短，工藝操作簡便，生產(chǎn)經(jīng)濟(jì)環(huán)保，合成總收率比傳統(tǒng)方法提高30%以上，生產(chǎn)成本降低30?35%；工藝中使用的溶劑可回收循環(huán)套用，既經(jīng)濟(jì)，又環(huán)保，十分利于工業(yè)化生產(chǎn)。