醋酸諾美孕酮的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710899800.5 申請日 -
公開（公告）號 CN107629102B 公開（公告）日 2020-04-21
申請公布號 CN107629102B 申請公布日 2020-04-21
分類號 C07J7/00;C07C53/08;C07C51/41 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 胡愛國;甘紅星;謝來賓;吳來喜 申請（專利權(quán)）人 湖南科瑞生物制藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 422900 湖南省邵陽市新邵縣釀溪鎮(zhèn)大坪經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)財興路
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 醋酸諾美孕酮的制備方法，以醋酸諾孕酮為原料，先將醋酸諾孕酮溶解于有機(jī)溶劑中，在原甲酸三乙酯存在下與乙二醇在酸催化下反應(yīng)，得雙縮酮物；再將雙縮酮物溶解于有機(jī)溶劑中，在堿催化下與雙氧水反應(yīng)得環(huán)氧物：然后將環(huán)氧物溶解于有機(jī)溶劑中，與甲基鹵代鎂進(jìn)行格氏加成反應(yīng)，在強(qiáng)酸溶液中水解、脫水脫保護(hù)得甲基物，最后將甲基物溶入有機(jī)溶劑中，與四氯對苯醌發(fā)生脫氫反應(yīng)得醋酸諾美孕酮，HPLC含量99.0?99.5%，四步合成反應(yīng)總收率60?62%。相對于傳統(tǒng)方法，本發(fā)明工藝操作簡便，經(jīng)濟(jì)環(huán)保，合成總收率高，產(chǎn)品質(zhì)量好，比傳統(tǒng)方法降低成本35?40%；工藝中使用的溶劑可回收循環(huán)套用，十分利于工業(yè)化生產(chǎn)。