一種二苯乙烷類(lèi)化合物的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202011223798.8 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN112500266A 公開(kāi)(公告)日 2021-03-16
申請(qǐng)公布號(hào) CN112500266A 申請(qǐng)公布日 2021-03-16
分類(lèi)號(hào) C07C51/367(2006.01)I;C07C45/42(2006.01)I;C07C59/64(2006.01)I;C07C41/18(2006.01)I;C07C51/353(2006.01)I;C07C271/16(2006.01)I;C07C49/84(2006.01)I;C07C43/23(2006.01)I;C07C269/00(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 吳范宏;李玉潔;黃金文;劉運(yùn)立;夏郅;聶輝;李中原;唐慧 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 上海華理生物醫(yī)藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上??剖⒅R(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 蔣亮珠
地址 201418上海市奉賢區(qū)海泉路100號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種二苯乙烷類(lèi)化合物的制備方法,包括以下步驟:(1)將3,4,5?三甲氧基苯乙酸和3?羥基?4?烷氧基苯甲醛溶于有機(jī)溶劑中,加入有機(jī)堿,經(jīng)Perkin反應(yīng)制得二苯基乙烯酸中間體;(2)將二苯乙烯酸中間體溶于有機(jī)溶劑中,加入疊氮磷酸二苯酯和有機(jī)堿,經(jīng)Curtis重排反應(yīng)制得N?叔丁氧酰二苯乙烯胺中間體;(3)將N?叔丁氧酰二苯乙烯胺中間體用強(qiáng)酸脫保護(hù)和水解,制得酮中間體;(4)將酮中間體溶于有機(jī)溶劑中,加入水合肼和氫氧化鉀,經(jīng)Wolff?Kishner?黃鳴龍還原反應(yīng),制得具有如下結(jié)構(gòu)的二苯乙烷類(lèi)化合物:其中,R為甲基或乙基。與現(xiàn)有技術(shù)相比,本發(fā)明具有反應(yīng)條件溫和,合成難度低,后處理較簡(jiǎn)單,儲(chǔ)存條件溫和,合成過(guò)程較為安全等優(yōu)點(diǎn)。??